东阳光的创新突破:首个国产HIF-PH抑制剂成功进入临床试验阶段

 来源:Research医药Drug


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1.据笔者推测,HEC53856胶囊为治疗肾性贫血的口服小分子 HIF-PH(低氧诱导因子脯氨酰羟化酶)抑制剂,能够在氧分压正常的情况下抑制 HIF-脯氨酰羟化酶,稳定 HIF-α,促内源性 EPO 生成及改善铁吸收利用,综合调控促进红细胞生成。(专利国内未披露)


2.全球首个口服小分子 HIF-PH抑制剂罗沙司他(Roxadustat)将很快在我国率先上市。

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该药物在中国所进行的治疗透析依赖(DD-CKD)和非透析依赖(NDD-CKD)的慢性肾病患者贫血状况的两项III期临床试验结果均达到了主要有效终点。


3.东阳光的布局:


苯磺酸克立福替尼片,FLT3抑制剂,急性髓性白血病(AML

对甲苯磺酸宁格替尼胶囊,c-Met抑制剂

甲磺酸莱洛替尼胶囊,EGFR/HER2抑制剂

盐酸博昔替尼胶囊,c-Met抑制剂

马来酸英利替尼胶囊,EGFR/HER2抑制剂; 

盐酸伊非尼酮胶囊,适应症为肺间质纤维化(IPF,HEC585;

英莱布韦钠片,一种NS5B聚合酶抑制剂,作为丙型肝炎直接抗病毒治疗药物(DAA);

康达瑞韦钠片,一种NS3/4A 聚合酶抑制剂

HEC74647PA胶囊,一种直接抗病毒药物(DAA);

依米他韦,NS5A抑制剂;

伏拉瑞韦,NS3/4A抑制剂;

HEC68498钠盐胶囊,靶点和作用机制未知; 

利他匹仑片,小分子CRTH2拮抗剂

HEC30654AcOH胶囊高选择性的5-HT6受体拮抗剂,拟定临床上单药或与其他药物联合用于阿尔茨海默病(Alzheimer's DiseaseAD)的治疗。由东阳光药物研究院中药单体部部长钟文和博士主持开发


相关专利:

食欲素受体拮抗剂,CN107021964A、CN106986859A;

组织蛋白酶K抑制剂,CN106866502A,骨吸收抑制剂;

作为欧若拉激酶抑制剂的衍生物, CN104211692A;
CDK类小分子抑制剂的化合物及其用途, CN105294682A;

取代的哌嗪化合物及其使用方法和用途,一类用于抑制5-羟色胺再摄取和/或激动5-HT1A受体的哌嗪化合物及其药物组合物,CN105732591A;

丙肝药物专利,CN104803989B;

含取代的甲酮的吡唑类化合物及其组合物及用途,Xa因子相关疾病,CN104311541B;

二肽基肽酶(DPPIV) ,CN104311541B;

PI3 K,CN104513235B;

乙型肝炎(HBV),二氢嘧啶衍生物的晶型、盐和复合物及其在药物中的应用,CN107400125A;

BTK抑制剂,CN107344940A;

JAK抑制剂,CN104650092B等。

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参考:

http://www2.soopat.com/Home/Index;

NMPA/CDE;

药融数据,Pharnex  Datamonitor;

相关公司公开披露。


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